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溶出度检测是药品开发和监管审批的关键组成部分。它评估药物在体内溶解的速度，从而影响其生物利用度和治疗效果。遵守监管标准（例如 FDA、EMA 和 USP 制定的标准）对于确保药品的安全性和有效性至关重要。本文探讨了确保溶出度检测符合法规要求的最佳实践，重点介绍了关键指南、方法和质量控制实践。 1. 简介 溶出度测试是预测药物制剂体内性能的重要体外方法。它用于评估药物的释放特性，提供对其吸收和生物利用度的见解。包括美国食品药品监督管理局 （FDA）、欧洲药品管理局 （EMA） 和美国药典 （USP） 在内的监管机构制定了严格的溶出度测试标准，以确保药物满足所需的质量和安全阈值。遵守这些标准对于获得监管批准和保持产品一致性至关重要。 本文概述了确保溶出度检测符合法规要求的最佳实践，重点介绍方法、设备、文档和质量控制。 2. 了解监管准则 在实施溶出度测试之前，了解管理该过程的监管框架至关重要。主要标准和指南包括： USP <711> - 溶出度：这是美国固体剂型溶出度测试的主要标准。它规定了应进行溶出度测试的测试方法、设备和条件。 FDA 溶出度测试指南：FDA 就溶出度测试在药物批准中的作用及其在仿制药生物等效性研究中的应用提供了全面的指南。该指南强调新药和仿制药的一致性、可重复性和适当检测。 EMA 指南： 欧洲药品管理局 （European Medicines Agency） ...

摘要： 药物溶出度测试是药物开发中的关键步骤，可确定药物在体内的溶解情况，直接影响其生物利用度和治疗效果。准确的溶出度检测可确保药物在体内发挥预期作用，有助于预测临床结果，支持监管审批，并提高患者安全性。本文重点介绍了准确的药物溶出度检测在药品开发和审批中的重要性。 1. 简介 在药物开发中，决定药物有效性的最重要因素之一是它在体内溶解和释放活性成分的能力。药物溶解是固体药物形式（例如片剂或胶囊）将其活性成分释放到体内的过程。准确的溶出度检测对于了解药物在胃肠道 （GI） 中的行为和预测其生物利用度至关重要。这个过程不仅可以确保药物按预期发挥作用，还有助于配制具有最佳治疗效果的药物。 2. 为什么准确的溶出度测试很重要 2.1 预测生物利用度 溶出度测试的主要目的是评估药物将其活性成分释放到血液中的速度和效率。这直接影响生物利用度，即进入循环并可用于发挥其治疗效果的活性药物的比例。如果溶解度不是最佳，药物可能无法在血液中达到所需的浓度，使其无效。 2.2 确保批次间的一致性 准确的溶出度测试可确保批次间的一致性。这在制造过程中尤为重要，因为原材料、设备或工艺条件的微小变化都会影响药物的溶出度。通过进行常规溶出度测试，制药公司可以保持质量控制，并确保每个批次都符合有效给药所需的规格。 2.3 法规遵从性 美国食品药品监督管理局 （FDA） 和欧洲药品管理局 （EMA） 等监管机构要求将溶出度检测作为药物审批流程的一部分。准确的溶出度数据对于证明药物符合所需的安全性和有效性质量标准是必要的。未能满足溶出标准可能会延迟或阻止新药的批准，使溶出度检测成为监管提交流程的关键组成部分。 2.4 公式开发 准确的溶出度测试在优化药物配方方面也起着至关重要的作用。在药物开发过程中，药物科学家使用溶出度数据来调整配方、剂型或赋形剂（非活性成分），以提高药物的溶解度和溶出度。例如，难溶性药物可能需要重新配制以提高其溶出率，进而提高其生物利用度。 3. 影响药物溶解的因素 有几个因素会影响药物的溶出速率，包括： 粒径： 较小的颗粒由于表面积增加，往往溶解得更快。 ...

水杨酸是一种广泛使用的非甾体抗炎药 （NSAID），在药物测试中用作模型化合物，特别是在溶出度测试设备的性能验证中。本文探讨了水杨酸片剂在使用流池法溶出系统进行性能验证测试中的应用，这对于评估药品的质量和一致性至关重要。 1. 简介 溶出度测试是制药行业确保药品正确放行和生物利用度的关键步骤。流池法溶出系统通常用于评估固体剂型的溶出速率。该仪器的性能验证可确保其准确性和可靠性，这对于法规遵从性和产品质量控制至关重要。水杨酸片剂具有已知的溶解特性，常用作验证仪器溶出性能的参考标准品。 2. 材料和方法 用于溶出度测试的水杨酸片剂应具有已知的成分和溶出度曲线。为了进行性能验证，使用流池法溶出系统在标准条件（例如，37°C、pH 4.5 缓冲液、流速 10 mL/min）下对一批水杨酸片剂进行测试。使用紫外分光光度计测量流出物中水杨酸的浓度，通常每 5、10、15、30、45 和 60 分钟监测片剂的溶出度。 3. 结果 水杨酸片表现出可预测的溶出模式，应符合水杨酸药典标准。通过将获得的溶出曲线与已知的水杨酸片剂的溶出曲线进行比较来验证流池法溶出系统。在测试条件下，预计结果将在指定时间范围内（通常为 45-60 分钟）内完全溶解。 4. 讨论 在 FTC 性能验证中使用水杨酸片剂可以评估溶出度仪的机械和作功能。这包括流速一致性、温度均匀性和药物的正确定位等因素。此外，它还确保设备符合模拟体内溶出条件的要求标准。水杨酸片剂的性能验证对于监管机构特别有价值，可以确保以可靠预测药物释放行为的方式进行溶出度测试。 5. 结论 水杨酸片是流通式细胞溶出仪性能验证的一种有效可靠的手段。其可预测的溶出特性和公认的药代动力学特征使其成为该应用的理想选择。使用此类参考标准品进行定期性能检查对于保持溶出度检测程序的质量和完整性至关重要，从而确保药品的安全性和有效性。 6. ...

明确溶出度测试的动机可确保为测试方法开发奠定最坚实的基础。那么，让我们仔细看看它的相关性和关键性。 在研究身体如何与给药药物相互作用时——药代动力学 （PK）——关键过程是吸收、分布、代谢和排泄 （ADME）。这些定义了药物如何进入、穿过和离开身体，以及在体内建立 的药物浓度，该浓度受到控制以实现临床疗效并避免毒性。对于 OSD，崩解和溶解是该机制链中的第一步，驱动步骤，因为吸收依赖于药物从其递送形式中释放和随后的溶剂化。以这种方式，溶出行为会影响生物利用度、药物具有治疗效果的能力，进而影响毒性风险。因此，测量溶出行为是获得有关药物性能、性能一致性和安全性的宝贵见解的最简单方法之一。 也就是说，重要的是要认识到吸收不仅仅受解散的支配。通常，通过胃肠道细胞膜的通透性同样重要，这反映在生物药剂学分类系统 （BCS） 中，该系统根据溶解度和通透性对药物进行组合分组（见下文）。 I 类和 II 类药物具有高渗透性，因此一旦溶解，就会相对容易地进入循环。对于目前在药物开发管道中占主导地位的 II 类药物，这意味着生物利用度可能会受到溶出速率的限制。BCS II 类药物近年来一直是溶解度增强研究的重点，并且已经开发了针对此类化合物的几种配方方法。 相比之下，III 类和 IV 类药物由于渗透性差，即使溶解也不容易吸收。对于这些药物，药物浓度有可能在膜的“递送”侧变得相对较高，而在血液中保持非常低。 另外，请注意在底部轴上使用了术语溶解度。当谈到溶出行为时，我们可以研究溶出速度和药物在不同介质中的溶解程度。两者都很重要。 我们如何使用溶出度测试数据？ 从溶出度研究中获得的数据推动了整个配方的选择和进展，有助于根据 API（活性药物成分）、赋形剂、配方和制造策略提高生物利用度的能力来区分它们。这些数据还支持日益复杂的 PK 建模，以有效地加速药物上市，并有助于在药物的整个生命周期内保护质量，直到仿制药开发和向非处方药供应的任何过渡。 让我们通过考虑它们可以帮助回答的问题来更详细地研究溶出度数据的使用，这些问题包括： 哪种形式的药物更适合用于速效产品？  是否有空间通过改变 API ...

2024 年 6 月 15 日至 16 日，锐拓仪器 参加了在南京玄武湖世纪苑湖滨花园酒店举办的透皮给药制剂线下研讨会。会议汇集了来自全国各地透皮给药行业的优秀代表和药物研发领域的专家学者，共同探讨透皮给药制剂在新药研究和一致性评价过程中遇到的挑战和困难。锐拓仪器 技术总监 Lu 先生就“透皮给药器械的验证”问题进行了精彩的演讲，展示了 锐拓仪器 在该领域的专业实力和贡献。 透皮给药作为一种安全便捷的新型药物递送方式，近年来受到了制药行业的高度重视。本次发布会由EFG经理潘先生、锐拓仪器技术总监卢佳琪、上海恒泽科技股份有限公司总经理李长云、上海紫盟科技股份有限公司总经理韩光谦主持。他们从外用药物产品的体外释放 （IVRT） 研究、透皮给药制剂的流变学表征、体外透皮试验 （IVPT） 研究以及液滴粒径和 API 粒径分析等关键主题入手，为参与者提供了一个全面的透皮给药知识交流平台。 作为国家高新技术企业，锐拓仪器一直致力于通过技术创新提高药物研发的效率和质量。在本次会议上，卢总围绕“透皮制剂器械的验证”主题，分享了公司在设备性能验证方面的经验和成果。他强调，做好设备验证是保证实验结果准确性和可靠性的关键，这也是锐拓仪器长期以来坚持的原则。 会议休息期间，与会人员积极参观和了解了锐拓仪器展出的产品，包括溶出度系列产品RT800和RT812以及预配方研究系列产品NCE DP和NCE P3。其中，锐拓仪器的 RT8 透皮扩散系统使用 Franz 垂直扩散池进行半固体制剂的体外释放和渗透测试。自动化结构提高了实验的准确性和重现性，减少了错误，并为半固体制剂的开发提供了参考信息。它在乳膏、软膏等的体外释放试验中起关键作用。 锐拓仪器表示，非常荣幸能够参加此次研讨会，并与业内同仁进行分享和交流。公司将继续秉承“让科学实验更简单”的使命，不断提高研发能力和服务水平，为制药行业的发展做出更大的贡献。未来，锐拓仪器将继续关注行业动态，积极参与类似的学术活动，推动技术进步和行业发展。 ...

第二届中国医药高端制剂创新峰会于2024年8月1日至2日在山东济南喜来登酒店举行。会议汇聚了 500 多位行业精英和 40 多位制剂技术领军人物，就产品立项和改良创新研究、局部和吸入制剂研究等前沿话题展开讨论，以促进高端药物制剂领域产学研深度融合，提升整体工艺技术水平。 在这场科技与智慧的盛宴中，锐拓仪器凭借卓越的创新能力和专业的科研态度，将其 RT7 流通池溶出系统和 RT800 自动采样透皮扩散系统带到了 A14-A15 展位。 在本次峰会上，锐拓仪器展示的产品不仅展示了公司在药物制剂研发领域的深厚积累，也体现了其对行业趋势的敏锐洞察和快速反应。RT7 流通池溶出系统和 RT800 自动采样透皮扩散系统的现场演示吸引了众多参与者驻足观看和咨询。 在展位前人头滚滚的人中，不乏业内专家学者和潜在的合作伙伴。他们亲自体验了锐拓仪器的产品，对公司展出的产品表示赞赏，并就技术细节和应用前景进行了深入交流。这不仅为锐拓仪器提供了宝贵的市场反馈，也为未来的合作奠定了良好的基础。 峰会期间，锐拓仪器的代表积极参与了各主题的讨论，与业内同仁分享了经验，并探讨了药物制剂领域的发展趋势和挑战。公司的专业精神和开放的态度赢得了与会人员的广泛尊重和认可。 随着峰会的圆满结束，锐拓仪器对主办方表示衷心的感谢。本次大会不仅为公司提供了一个展示实力的平台，也为行业的创新发展注入了新的活力。未来，锐拓仪器将继续追求卓越，加强与国内外同行的交流与合作，继续坚持让科学实验更轻松的目标，推动行业的创新发展。