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环丙沙星

环丙沙星是一种喹诺酮类抗生素,用于治疗多种病原细菌感染 - 包括骨骼和关节感染、腹腔感染、某些类型的感染性腹泻、呼吸道感染、皮肤感染、伤寒和泌尿道感染等。对于某些感染,它可与其他抗生素一起使用。给药方式有口服给药、眼药水、耳滴剂或是静脉注射。

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实验参数


实验条件对照实验样品1样品2
仿生膜锐拓Bio-Flux膜锐拓Bio-Flux膜锐拓Bio-Flux膜
供给端pH6.5缓冲液pH6.5缓冲液(含20%乙醇)pH6.5缓冲液(含20%乙醇)
接受端pH7.4缓冲液pH7.4缓冲液pH7.4缓冲液
API环丙沙星,实验开始后立即加入环丙沙星,实验开始后立即加入环丙沙星,实验开始后立即加入

实验结果


药物在体内的血药浓度取决于其体内溶出与小肠渗透吸收,案例中API环丙沙星是一种两性BCS3类药物,该药物在人体的小肠条件中溶解度相当好。本次分享利用溶媒中是否含有酒精来探究酒精会对环丙沙星的吸收造成何种影响。

使用锐拓NCE DP中的模拟生理条件下进行环丙沙星的渗透性(PAMPA法)研究,由于环丙沙星是一种BCS3类药,故溶媒仅使用0级生理模拟,实验条件如上:

实验结论:

NCE DP中PAMPA实验结果表明在当小肠中含有酒精成分时,难渗透药物的渗透性似乎会增加,这与我们“吃药不喝酒,喝酒不吃药”的经验是一致的,虽然药物吸收增加能更好的发挥疗效,但药物吸收过量又会对使用者造成严重健康风险。