BCS3类药物
BCS3类药物属于高溶解度,低渗透性的类型,该类药物影响其人体吸收的主要原因是其吸收不佳,因此为了确保该类药物在人体内的疗效,解决该类药物渗透性的问题是重中之重。对于药物的渗透能力,最直接,效果最显著的方法就是要找到能够促进渗透的辅料以及使用正确浓度的辅料。
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实验参数
| 实验条件 | 0 mmol/L SDS | 10 mmol/L SDS | 20 mmol/L SDS |
| 仿生膜 | Bio-Flux 膜 | Bio-Flux 膜 | Bio-Flux 膜 |
| 供给端 | FaSSIF0级模拟 | FaSSIF0级模拟 | FaSSIF0级模拟 |
| 接受端 | PH7.4 缓冲液 | PH7.4 缓冲液 | PH7.4 缓冲液 |
| 辅料 | 不添加任何辅料 | 加入 SDS,使其终浓度为 10 mmol/L | 加入 SDS,使其终浓度为 20 mmol/L |
实验结果
图1 利用光纤检测接收端中药物浓度的变化,结果如图1,2所示,不加辅料,加10mmol/L 的SDS以及20mmol/L 的SDS测得药物的有效渗透率(Peff)依次为-5.56、-5.166、-4.993。首先检测不加辅料的接收端药物浓度变化,结果如图1,随后将3种试验结果放在一起进行分析比较,结果如图2。可以看出辅料SDS能够使该BCS3类药增大渗透,且其渗透率增加与SDS浓度呈正相关,在药物使用者安全的条件下,辅料SDS添加越多越好。但是药物渗透率的增加量,跟SDS浓度相比增加并不是成比例的增加,这暗示辅料对于药物的促渗作用会有一个最佳值,需要通过高通量筛选来得到最佳辅料浓度。
图2
结论:
药物研究中,解决BCS3类药物的渗透性问题是该类药物仿制的关键因素,使用正确种类的辅料,恰当浓度的辅料对BCS3类药物等效也至关重要。所以,不论您仿制的是BCS2类药物,还是BCS3类药物,使用NCE DP进行高通量渗透实验,能够让您在找寻合适种类辅料,合适浓度辅料的道路上更佳轻松。