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司美格鲁肽

司美格鲁肽是一种新型的长效胰高糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonist,GLP-1RA),其结构与天然的人胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)相似,具有高达94%的氨基酸序列同源性,用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。

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实验参数


实验条件对照实验司美格鲁肽仿制司美格鲁肽原研
仿生膜锐拓Bio-Flux膜锐拓Bio-Flux膜锐拓Bio-Flux膜
供给端pH6.5缓冲液pH6.5缓冲液pH6.5缓冲液
接受端pH7.4缓冲液pH7.4缓冲液pH7.4缓冲液
API司美格鲁肽司美格鲁肽司美格鲁肽
辅料不添加任何辅料含有某渗透增强剂诺和诺德原研辅料

实验结果


使用锐拓NCE DP中的渗透模型辅料&API配伍渗透性(PAMPA法)研究。 原研样品:司美格鲁肽原研是由诺和诺德公司(Novo Nordisk)开发的新一代GLP-1(胰高血糖素样肽-1)类似物。 仿制样品:添加自制的辅料,用来和原研进行渗透性比较。

实验结论:

NCE DP中PAMPA实验结果表明司美格鲁肽配合某种渗透增强剂可以显著增强其吸收能力(渗透性远大于纯API),且或许具有比原研配方更好的吸收增强效果。

讨论:

多肽药物由于其吸收能力不佳,故做成口服多肽药物是比较困难的,但是如果能够找到合适的辅料增强其渗透性,那么多肽药物做成创新制剂也是非常有价值的研发方案。而使用NCE DP的PAMPA法渗透模型,可以以高通量的方式,高重现性地对各种辅料与多肽药物的增渗能力进行研究,使您多肽药物的处方研究更轻松。